他泽司他(tazemetostat)治疗淋巴瘤、上皮样肉瘤的效果显著吗？

他泽司他(tazemetostat)治疗淋巴瘤、上皮样肉瘤的效果显著，可不同程度地延长患者的生存期，提高患者的生存率。具体的治疗效果会因患者的个体情况而有所不同，包括疾病的严重程度、患者的整体健康状况等。

关于他泽司他

他泽司他(tazemetostat)主要用于治疗复发性或难治性滤泡性淋巴瘤 、上皮样肉瘤。在治疗淋巴瘤方面，他泽司他在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能获得突变的B细胞淋巴瘤小鼠异种移植模型中显示抗肿瘤活性。他泽司他对具有突变型EZH2的淋巴瘤细胞系的增殖抑制作用更强。

他泽司他的作用原理

他泽司他(tazemetostat)是一种表观遗传学修饰酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的肿瘤。它作用于酶叫做增强型三甲基化酶1（Enhancer of Zeste Homolog 1，简称EZH1）和增强型三甲基化酶2（Enhancer of Zeste Homolog 2，简称EZH2）。

EZH1和EZH2是两种与组蛋白甲基化相关的酶。它们的功能是添加甲基基团到染色质上的特定位点，从而改变基因的表达模式。这些基因调控过程在正常细胞和癌细胞中都非常重要。

在癌细胞中，EZH2的过度活化与肿瘤的发生和发展密切相关。他泽司他通过抑制EZH2的活性，阻断对染色质的异常甲基化修饰，从而影响癌细胞的生长和分化。它可诱导细胞凋亡（细胞自我毁灭）和细胞周期停滞，抑制肿瘤的进展。

他泽司他(tazemetostat)治疗上皮样肉瘤的效果

在一项多中心研究的开放标签、单臂队列中，对组织学证实的、转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者进行了他泽司他的疗效评估，患者接受他泽司他800mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

中位随访14个月后，患者的总有效率为15%，部分响应 率为13%，响应持续时间≥6个月的百分比为67%。

他泽司他(tazemetostat)治疗淋巴瘤的疗效

在两个非盲、单臂队列(队列4和队列5)中评估了他泽司他治疗复发性或难治性滤泡性淋巴瘤的疗效，该项研究共纳入99例患者，包括EZH2突变体、EZH2野生型的患者，患者每日两次口服他泽司他800mg，直至确认疾病进展或出现不可接受的毒性，从第8周到第24周，每隔12周进行一次肿瘤反应评估。

EZH2突变滤泡性淋巴瘤患者的总有效率为69%，部分响应率为57%，EZH2野生型滤泡性淋巴瘤患者的总有效率为34%，部分响应率为30%。

EZH2 MT滤泡性淋巴瘤患者的中位反应时间为3.7个月，EZH2 WT滤泡性淋巴瘤患者的中位反应时间为3.9个月。

总结

对于每个患者来说，他泽司他的治疗效果会受到多种因素的影响，包括疾病类型、患者的整体健康状况以及其他治疗方法的可行性，医生会够根据具体情况评估治疗效果，并给出准确的建议，建议患者严格遵医嘱用药治疗。

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