曲普瑞林治疗前列腺癌的效果如何？

曲普瑞林治疗前列腺癌的效果较好，可减慢癌细胞生长，缓解前列腺癌引起的尿频、尿急、排尿费力等不适症状。

2024年1月30日，前列腺癌治疗领域国内首个超长效剂型——达菲林（注射用双羟萘酸曲普瑞林）六月超长效剂型近日在山东第一医科大学第一附属医院开出全国首张处方，并完成首针注射。

什么是曲普瑞林

曲普瑞林是一种人造激素，可调节体内的许多过程，可用于男性治疗前列腺癌的症状，也可治疗子宫内膜异位症、不孕症、子官肌瘤等。GnRH激动剂曲普瑞林是一种一线激素疗法，对局部晚期非转移性或转移性疾病患者的临床试验中证明了曲普瑞林有效性和安全性。已经开发了肌内或皮下给药的曲普瑞林缓释1个月、3个月和6个月制剂，为患者提供了更好的灵活性和便利性。

为什么曲普瑞林可以治疗前列腺癌

曲普瑞林可用于治疗晚期前列腺癌，以降低男性睾酮水平。前列腺癌需要睾酮激素才能生长，男性几乎所有睾酮都是由睾丸产生的，曲普瑞林可阻止睾丸产生睾酮，降低睾酮水平，并减缓或阻止癌细胞的生长，可以帮助缓解排尿疼痛或排尿困难等症状。

普瑞林治疗前列腺癌的作用机制

曲普瑞林模仿促性腺激素释放激素 (GnRH)，被称为GnRH激动剂类似物。GnRH调节黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。LH和FSH被称为促性腺激素，因为它们刺激性腺（男性的睾丸和女性的卵巢）释放激素。曲普瑞林引起FSH、LH和睾酮的初始、短暂激增，通过负反馈环使GnRH受体脱敏，导致FSH和LH持续下降，并在开始后2-4周内显着减少睾酮的产生。

曲普瑞林治疗前列腺癌的效果

对患有晚期前列腺癌的男性肌肉注射22.5mg的曲普瑞林6个月制剂后，血清睾酮水平最初升高，随后快速持续下降。在18.8天的几何平均时间内实现了去势血清睾酮水平。

根据一项关键、非对比、多中心试验的结果（患者在第1天和第6个月【第24周】肌肉注射恩布酸曲普瑞林22.5 mg），为期6个月的曲普瑞林制剂在晚期前列腺癌患者（n=120）中达到并维持了去势血清睾酮水平。到第29天，97.5%患者的血清睾酮水平已经阉割，93.%的患者的去势血清睾酮水平在第2个月至第12个月保持不变。

在第6个月第二次注射前，98.3%的患者血清睾酮水平已阉割，98.3%的患者在研究完成时血清睾酮水平已阉割。晚期前列腺癌患者对曲普瑞林22.5mg的6个月剂型普遍耐受性良好，大多数患者的不良事件为轻度。

曲普瑞林疗法可能为患有中度至重度LUTS的前列腺癌患者提供一种有效的治疗选择，对生活质量的积极影响可以改善患者的健康状况和治疗依从性。临床医生应考虑将曲普瑞林作为一种潜在的治疗选择，尤其是对于可能不愿意接受LUTS手术干预的患者。

曲普瑞林的用药指南

曲普瑞林必须在医生的监督下用药，曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。推荐用药剂量见下表。

(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)

总结

曲普瑞林在减轻前列腺癌男性患者下尿路症状方面具有良好的有效性，但是需要在有治疗经验的医师指导下用药。

参考文献：

Keating GM. Triptorelin embonate (6-month formulation). Drugs. 2010 Feb 12;70(3):347-53. doi: 10.2165/11202230-000000000-00000. PMID: 20166771.

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