曲普瑞林可作为促性腺激素释放激素的激动剂类似物,抑制促黄体激素和卵泡刺激素的表达。主要适应症包括子宫内膜异位症、前列腺癌,以及治疗子宫肌瘤、乳腺癌、儿童性早熟等。曲普瑞林是一种人造激素,可调节体内的许多过程。
曲普瑞林是促性腺激素释放激素(GnRH)的合成激动剂类似物,抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的表达。1986年首次获批,适应症包括前列腺癌、子宫肌瘤、中枢性性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症和乳腺癌。曲普瑞林是一种由九个氨基酸组成的短肽。
1、前列腺癌:曲普瑞林用于男性治疗前列腺癌的症状。
2、性早熟:曲普瑞林可用于治疗至少2岁的男孩和女孩的性早熟。
3、子宫内膜异位症:用于减轻子宫内膜异位症引起的疼痛和病变,并改善相关症状,通过抑制卵巢功能,降低雌激素水平,使得异位的子宫内膜组织萎缩。
4、子宫肌瘤:在手术前或作为保守疗法的一部分,用于缩小子宫肌瘤体积,减轻症状。
5、乳腺癌:曲普瑞林可用于早起乳腺癌的治疗。
6、女性不孕症:在辅助生殖技术中,曲普瑞林可以用来调节女性的激素水平和卵泡发育,准备进行体外受精等辅助生育治疗。
晚期前列腺癌患者对曲普瑞林普遍耐受性良好,通过模拟促性腺激素释放激素的作用,可显著降低促性腺激素的分泌,可导致男性患者血清睾酮水平大幅度下降至去势水平,从而抑制前列腺癌细胞的增长和扩散。
1、子宫内膜异位症:曲普瑞林能够抑制卵巢功能,减少雌激素的生成,使异位的子宫内膜组织收缩和退化,从而减轻痛经、盆腔疼痛等症状,改善生活质量。
2、子宫肌瘤:曲普瑞林通过降低雌激素水平,有助于缩小子宫肌瘤体积,缓解相关症状。
3、不孕症:在辅助生殖技术中,曲普瑞林可以调节卵巢功能,控制卵泡发育和成熟的时间点,便于同步化取卵流程。
4、性早熟:对于中枢性性早熟的孩子,曲普瑞林能够抑制性激素的早期大量分泌,延迟青春期进展,给予骨骼系统足够时间发育,避免身高受到影响。
5、辅助生育技术:在体外受精等辅助生育技术中,曲普瑞林可以用于超促排卵方案的一部分,调控卵泡发育和排卵过程。
曲普瑞林是GnRH的合成类似物,GnRH是大脑下丘脑自然产生的激素。GnRH在调节性激素(特别是LH和FSH)的产生中起着至关重要的作用。
该药物与垂体中的受体结合,刺激促性腺激素(即黄体生成素LH和卵泡刺激素FSH)的分泌。这会导致LH和FSH刺激的初始阶段,然后促性腺激素释放激素受体下调,从而长期减少促性腺激素的释放,进而导致雄激素和雌激素产生的抑制。
当曲普瑞林作为肌肉注射剂使用时,它首先会刺激大脑中的垂体,就像天然的GnRH一样。这种刺激促使垂体释放LH和FSH,它们是向男性睾丸和女性卵巢发出信号的信使,以产生性激素,例如睾酮和雌二醇。
曲普瑞林作为一种内分泌治疗药物,可用过调节人体内性激素的分泌和作用,治疗多种内分泌相关的疾病。但使用期间患者应严格遵医嘱用药,以免用药不当引起潮热、多汗等不良反应,用药需前提前咨询医生。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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