甲磺酸雷沙吉兰是一种新的不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,对单胺氧化酶的B亚型具有较高选择性,可改善帕金森(PD)患者的运动功能障碍,同时也能降低运动并发症的严重程度,目前已在美国、欧盟、日本和中国批准用于治疗PD。
雷沙吉兰原研来自丹麦灵北公司和以色列梯瓦公司,是第二代MAO-B抑制剂,主要用于治疗帕金森病(PD)。公开资料显示,雷沙吉兰比第一代单胺氧化酶抑制剂司来吉兰功效强 5~10 倍,副作用小且具有一定的神经保护作用。2017 年 5 月,雷沙吉兰在国内获批进口,商品名为 Azilect(安齐来),后被纳入国家医保目录(乙类)。
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1、抑制MAO-B活性:雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性,减少多巴胺在脑内的分解,从而提高其浓度。这有助于恢复帕金森病中因神经元变性导致的多巴胺水平下降。
2、增强多巴胺传递:随着多巴胺浓度的增加,雷沙吉兰能够显著增强多巴胺在神经突触间的传递效率。这种增强的传递作用对于改善帕金森病患者的运动功能至关重要。
3、选择性作用于多巴胺系统:雷沙吉兰的选择性作用是其另一个显著特点。它主要影响多巴胺能神经元,而不干扰其他神经递质系统,如5-羟色胺(5-HT)。这种选择性确保了治疗的有效性和安全性。
4、改善临床症状:通过上述机制,雷沙吉兰能够显著改善帕金森病患者的临床症状,包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直等。这有助于提高患者的生活质量,并减轻疾病带来的负担。
研究目的:系统评价雷沙吉兰联用左旋多巴治疗帕金森病(PD)的有效性与安全性[1]。
研究方法:检索英文数据库:Cochrane library、PubMed和中文数据库:CNKI、WanFang ,,收集雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD的随机对照试验。由2名研究者严格按照纳入与排除标准独立筛选文献﹑提取资料并评价质量后,使用RevMan5.3软件进行Meta分析。
研究结果:最终纳入5个随机对照试验,共计1084例PD患者。Meta 分析结果显示,雷沙吉兰联用左旋多巴在缩短关期时间、延长开期时间方面优于安慰剂联用左旋多巴,且有显著性差异(MD = -0.99,95% CI( - 1.25,-0.73) , P <0.00001;MD=0.81,95% C1(0.54,1.09), P<0.00001 ];在心血管系统、神经系统、消化系统不良事件发生率方面相当,其差异无统计学意义(OR=1.97,95% CI(0.69,5.65), P =0.21 ;OR=1.24,95% CI(0.85,1.82),P =0.26;OR =2.04,95% cI(0.68,6.15),P =0.21]。
研究结论:本系统评价结果表明,雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD,可显著缩短关期时间、延长开期时间,且安全可靠。
雷沙吉兰最常见的副作用为流感综合征、关节痛、抑郁症、消化不良等。以下是针对这些副作用的处理措施:
1、流感综合征:多休息,多喝水,控制体温,如症状持续或加重,就医。
2、关节痛:休息,热敷或冷敷,按摩,如疼痛严重或持续,就医。
3、抑郁症:寻求心理支持,参加心理治疗,如情绪异常,及时就医。
4、消化不良:饮食调节,少食多餐,如症状持续,向医生咨询。
[1]廖品君.甲磺酸雷沙吉兰联合左旋多巴治疗运动症状有波动的原发性帕金森病的疗效观察[J].实用心脑肺血管病杂志,2014,22(09):78-79.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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