替西帕肽的作用和功效？

替西帕肽(Tirzepatide)是一种每周注射1次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂。GIP和GLP-1也称肠促胰岛素,是肠道响应营养摄入而释放的激素,它们能够刺激胰腺β细胞释放胰岛素,从而参与葡萄糖稳态的调节。

关于替西帕肽

2022年9月15日，CDE官网显示，礼来Tirzepatide（替西帕肽）注射液获批临床，用于成人超重和肥胖者的药物干预治疗，降低其主要心血管事件的风险，减少2型糖尿病发生风险和改善肾脏结局。

替西帕肽的作用

Tirzepatide为GIP受体和GLP-1受体激动剂,是将两种肠促胰岛素的作用整合到一个新分子中。GIP是一种可以补充GLP1受体激动剂作用的激素。在临床前模型中,CIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗,从而使体重减轻,并且当与GLP1受体激动剂结合使用时,可能会对体重、葡萄糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。

Tirzepatide除作为2型糖尿病的治疗方法外,还被研究作为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和射血分数保留的心力衰竭( HFpEF)的潜在治疗方法。Tirzepatide在阻塞性睡眠呼吸暂停( OSA)和肥胖症发病率/死亡率方面的作用也在研究之中。

替西帕肽的功效

1、SURPASS-1研究

SURPASS-1研究[[1]显示，5、10、15 mg替西帕肽组患者糖化血红蛋白(HbA1c)分别降低1.87%、1.89%、2.07%，安慰剂组HbA1c仅降低0.04%。

2、SURPASS-2研究

SURPASS-2研究是替西帕肽与司美格鲁肽(1mg )头对头的研究,结果显示，5、10、15 mg替西帕肽组患者HbA。平均降低了2.09%、2.37%、2.46%，而司美格鲁肽组患者HbA1c平均降低1.86%;所有剂量的替西帕肽均优于司美格鲁肽(1 mg)，同时15 mg 替西帕肽组HbA1c≤6.5%和<5.7%的患者占比分别为92%和51%。

3、SURPASS-3研究

SURPASS-3研究比较了在二甲双胍联用或不联用钠–葡萄糖共转运蛋白2抑制剂( SCLT2i)的基础上，使用替西帕肽或滴定剂量德谷胰岛素的疗效和安全性，结果显示，5、10、15 mg替西帕肽组和德谷胰岛素组患者HbA1c分别降低了1.93% 、2.20% 、2.37%和1.34;与德谷胰岛素组相比，3个替西帕肽组的患者达到HbA1c<7.0%的占比更高( 82%~93% )。

4、SURPASS-4研究

SURPASS-4研究比较了替西帕肽与甘精胰岛素的降糖疗效，结果显示，5、10、15 mg替西帕肽组和甘精胰岛素组患者HbA1c分别降低了2.24%、2.43%、2.58%和 1.44%。

5、SURPASS-5研究

SURPASS-5研究在甘精胰岛素联合或不联合二甲双肌降糖治疗的基础上比较不同剂量替西帕肽与安慰剂的疗效，结果显示，5、10、15 mg 替西帕肽组和安慰剂组患者HbA1c分别降低了2.23%、2.59%、2.59%和0.93%;与安慰剂组相比，替西帕肽组患者HbA1c<7.0%的占比更高( 85%~90%与34% )。

总结

替西帕肽作为一种新型降糖药物显示了良好的降糖及减重作用，且初步证实对T2DM合并心血管疾病或CKD患者具有临床获益，进一步弥补了现有降糖药的不足，满足了更多T2DM患者的需求，在降糖、减重、心血管风险相关反应等领域临床应用前景广阔。期待替西帕肽这一优秀的新型降糖药物能够尽快应用于临床，为广大的中国T2DM患者带来更多的降糖治疗选择。

参考文献

[1]张丽娜,王岩,张抗怀等.新型降糖药物替西帕肽的临床研究进展[J].中国全科医学,2023,26(15):1902-1908.

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