氘可来昔替尼是银屑病患者的新选择

作用机制

氘可来昔替尼是一种口服、选择性、变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂，TYK2抑制剂是一类具有独特作用机制的新型小分子，TYK2是一种细胞内激酶，介导白介素23(IL-23)和其他参与银屑病发病机制的细胞因子的信号传导。氘可来昔替尼高度选择性地与TYK2结合，从而抑制IL-23、IL-12和1型干扰素 (IFN) 信号传导及其下游功能，可以控制斑块型银屑病的炎症过程。

氘可来昔替尼治疗银屑病的疗效

氘可来昔替尼在所有II期和III期临床试验中均显示出临床疗效，除长期扩展研究外，所有研究共有2248名受试者，其中63.2%的患者每天接受6mg氘可来昔替尼治疗。在这些受试者中，第16周达到 PASI75（银屑病面积和严重程度指数降低超过 75%）的平均比例为65.1%。与每天两次口服阿普斯特30mg的患者相比，每天一次6mg氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI 75缓解和静态医师整体评估(sPGA)评分0或1的比率更高。

氘可来昔替尼作为第一个被批准用于适合接受全身治疗，或光疗治疗的中重度斑块型银屑病成年患者的口服TYK2抑制剂，显示出一致的疗效和安全性。

用药剂量

氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg，每日一次，如果24周后没有看到改善，应考虑停止治疗。65岁或以上老年患者或肾功能不全患者无需调整剂量，但是由于临床经验有限，75岁以上的患者应谨慎服用。轻度或中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝功能损害不建议使用。