内分泌治疗乳腺癌的新药:艾拉司群

导读：艾拉司群是一种抗雌激素或雌激素受体拮抗剂，于2023年1月27日经美国FDA批准上市，商品名为Orserdu。临床用于治疗某些类型的激素受体阳性乳腺癌，这些患者在接受至少一种其他激素疗法治疗后出现疾病进展。

艾拉司群适应症

艾拉司群为一种选择性雌激素受体下调剂（SERD），由StemlineTherapeutics公司研发，于2023年1月27日批准上市，用于既往接受至少1种内分泌治疗后出现疾病进展的绝经后女性或成年男性雌激素受体阳性（ER+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。

治疗效果

临床研究显示，艾拉司群在ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者（包括ESR1突变患者）均表现出较好的临床疗效。艾拉司群填补了口服SERD类药物的治疗空白，为对芳香酶抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂甚至氟维司群耐药的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗手段。

不良反应

艾拉司群最常见的副作用包括肌肉骨骼疼痛、甘油三酯升高、呕吐、ALT升高、AST升高、钠降低，以及疲劳、恶心、肌酐升高、食欲下降、腹泻、胆固醇升高、肝酶升高、血红蛋白降低、头痛、便秘、腹痛、潮热和胃部不适。如果治疗期间患者出现任何不适，应及时咨询医生，在医生的指导下进行处理。

治疗优势

艾拉司群具有剂量依赖性、组织选择性的雌激素和抗雌激素活性，在低剂量时对 ER具有双相弱部分激动剂活性，在高剂量时具有拮抗剂活性。它显示出对骨的激动活性和对乳腺和子宫组织的拮抗活性。与SERD氟维司群不同，艾拉司群能够轻松穿过血脑屏障进入中枢神经系统。