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巯嘌呤片治疗白血病的临床优势

郭药师
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2025-01-21 12:38:13
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导读:巯嘌呤片可单独使用或与其他化疗药物一起用于治疗急性淋巴细胞白血病,巯嘌呤属于一类称为嘌呤拮抗剂的药物。它的作用是阻止癌细胞的生长。巯嘌呤有时也用于治疗某些其他类型的癌症、克罗恩病和溃疡性结肠炎。使用巯嘌呤片时,患者必须在医生指导下进行,以监控潜在的副作用和毒性,并确保治疗的安全性和有效性。

巯嘌呤片治疗白血病的临床优势

1、适应症广泛:巯嘌呤片主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期,以及绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。

2、作用机制明确:作为一种免疫抑制剂和抗代谢药,巯嘌呤片通过干扰白血病细胞的核酸代谢,抑制其增殖,且在体内转化为活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸,嵌入DNA和RNA中,阻断白血病细胞的合成和修复。

3、个体化治疗:通过基因检测,如检测NUDT15基因突变率,可以个体化调整巯嘌呤的剂量,减少血液毒性的发生,提高治疗效果。

作用机制

巯嘌呤是嘌呤类似物次黄嘌呤的前药,可作为细胞周期S期 DNA 复制所需的内源嘌呤的拮抗剂,并抑制RNA和蛋白质合成。硫唑嘌呤分解为88%的巯嘌呤和12%的其他硫嘌呤代谢物。 6MP需要转化为 6-硫鸟嘌呤核苷酸 (6TGN) 才能变得活跃并发挥抗白血病作用。

用药指南参考

巯嘌呤片为50mg片剂,可以片剂或混悬液口服给药,最好每天同一时间空腹服用。长期治疗的剂量为1-3mg/kg 或50-150mg/天。治疗反应一般在治疗3个月后即可观察到,但可能需要更长的时间才能观察到结果,剂量可能需要根据患者的肾或肝损伤进行调整。

禁忌症

1、如果先前已知患者有严重过敏或超敏反应,则立即停止使用巯嘌呤片。

2、巯嘌呤片也禁止用于先前对该药物表现出耐药性的患者。

3、停止巯嘌呤治疗和接种活病毒或细菌疫苗之间应至少有两个月的时间间隔,以预防严重和致命的感染。

4、大约2%-4%接受硫嘌呤治疗的患者会发生硫嘌呤诱发的胰腺炎,这种情况是重新使用巯嘌呤片的绝对禁忌症。

参考资料: FDA说明书更新于2024年7月9日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=009053

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