卡博替尼(Cabozantinib)的用法用量:常用剂量、剂量调整

卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。2012年11月FDA率先批准其用于进展性转移性甲状腺髓样癌，后不断扩大适应症，被誉为“靶向万金油”。

卡博替尼的常规剂量

FDA（说明书）推荐的常用剂量：

1、甲状腺癌成人常用剂量

(1)卡博替尼(Cabozantinib)胶囊剂

每日口服140毫克，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。

(1)卡博替尼(Cabozantinib)片剂

体表面积(BSA)大于或等于1.2平方米：每日60毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

2、肾细胞癌成人常用剂量

(1)卡博替尼(Cabozantinib)片剂

单药治疗：每日口服60毫克，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。

联合用药：与纳武利尤单抗联合使用，每日40毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

3、肝细胞癌成人常用剂量

片剂：每日口服60毫克，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。

4、甲状腺癌儿童常用剂量

卡博替尼(Cabozantinib)片剂

体表面积大于或等于1.2平方米：每日60毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

体表面积小于1.2平方米：每日40毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

以下内容来源于drugs官网，仅反映该药物在境外注册国家的用法用量范围，不代表中国大陆批准使用范围，请勿据此作任何治疗决策。

卡博替尼的用药建议

1、卡博替尼(Cabozantinib)片剂和胶囊剂不可互换。

2、卡博替尼(Cabozantinib)应空腹服用，至少在餐前2小时或餐后1小时服用。

3、不得打开、掰开、压碎或咀嚼片剂或胶囊剂，应整粒用一整杯水送服。

4、若距离下次服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，无需补服。

5、服用卡博替尼(Cabozantinib)期间，不得食用已知会抑制或诱导CYP450活性的食物(如葡萄柚)或营养补充剂(如圣约翰草)。

卡博替尼的监测管理

心血管系统：血压(治疗前及治疗期间定期监测)

肌肉骨骼系统：口腔检查(由于存在下颌骨坏死风险，治疗前及治疗期间定期检查)

肾脏：尿蛋白(治疗期间定期监测)

内分泌系统：甲状腺(治疗前及治疗期间定期监测)

代谢：血清钙(治疗期间定期监测)

卡博替尼的特殊人群剂量调整

1、肾功能损害时的剂量调整

(1)卡博替尼(Cabozantinib)胶囊剂/片剂

轻至中度肾功能损害：不建议调整剂量。

重度肾功能损害：尚无相关数据

2、肝功能损害时的剂量调整

(1)卡博替尼胶囊剂(用于甲状腺髓样癌)

轻至中度肝功能损害：每日口服80毫克

重度肝功能损害：不建议使用。

(2)卡博替尼片剂(用于甲状腺髓样癌)

轻度肝功能损害：不建议调整剂量。

中度肝功能损害：每日40毫克，或对于体表面积小于1.2平方米的儿童患者，每日40毫克减至20毫克。

重度肝功能损害：不建议使用。

(3)卡博替尼片剂(用于肾细胞癌)

轻至中度肝功能损害：每日口服40毫克

重度肝功能损害：不建议使用。

3、与纳武利尤单抗联合使用时

(1)若丙氨酸转氨酶(ALT)或天门冬氨酸转氨酶(AST)大于3倍正常上限(ULN)但不超过10倍正常上限，且同时总胆红素小于2倍正常上限，暂停卡博替尼(Cabozantinib)和纳武利尤单抗治疗，直至不良反应恢复至0级或1级，并考虑酌情使用皮质类固醇治疗。恢复后可考虑重新使用其中一种或两种药物。

(2)若ALT或AST大于10倍正常上限，或大于3倍正常上限且同时总胆红素至少为2倍正常上限，永久停用卡博替尼(Cabozantinib)和纳武利尤单抗。若怀疑为免疫介导的反应，可考虑使用皮质类固醇治疗。