




维甲酸胶囊英文别称为Tretinoin,是一种维A酸类药物,1995年首次在美国获得批准上市,商品名为VESANOID。本文将详细介绍维甲酸胶囊的治疗用途、作用机制以及特殊人群用药注意事项。
维甲酸胶囊主要用于治疗成人及1岁以上儿童急性早幼粒细胞白血病(APL)的,患者需符合特定生物学标志,包括存在t(15;17)染色体易位或PML/RARα基因表达。
对传统的化疗方案都无效或经常因治疗后复发等问题,而难以长期控制的患者,维甲酸胶囊也为其开了了新的治疗之门。
对蒽环类化疗药物耐药或复发者,以及因医学原因无法使用蒽环类化疗方案的患者,可以在安全前提下使用维甲酸胶囊获得缓解诱导治疗。
1、采用对APL细胞的分化诱导和增殖的降低等机理的作用手段,维甲酸胶囊对AML的治疗具有较好的前景。
2、维甲酸胶囊不仅可使来源于白血病的恶性原始的早幼粒细胞初步的成熟转化为成熟的成纤维细胞,甚至可使骨髓和外周血中正常的多克隆的造血细胞也得以重建
1、维甲酸胶囊口服后在体内的吸收均较为迅速,约1-2小时即达峰值。
2、绝对生物利用度约为50%,食物可增加其吸收。
1、维甲酸胶囊对胚胎、胎儿均有明显的毒性,对妊娠妇女可引起胎儿早产、死胎或生出畸形儿等。
2、尚处于育龄期的女性患者均应在开始治疗前行妊娠试验,均为阴性结果后再行治疗。此间隔内应同时使用两种或两种以上的避孕方法,
有生育潜力的男性及其女性伴侣均应采取相应的避孕措施。建议在治疗期间及末次给药后1周内使用可靠的避孕方法。
对1岁以上的儿童其安全性和有效性均已初步确立。但由于儿童的肝脏还未完全成熟,其对药物的代谢也就相对较差,因此儿童患者的耐受剂量往往都低于成人,其易出现头痛、颅内高压等不良反应。
根据实际的临床情况,对那些出现了较为严重的不良反应的儿童患者,可以根据实际的病情逐将剂量逐步的降低。
老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面未见总体差异。
考虑到老年患者可能伴有肝肾功能下降或其他疾病,使用时仍需谨慎评估。
大约半数的患者都在治疗过程中表现出肝功能指标升高,大多数异常可在不中断治疗或治疗后自行缓解。
对患者的肝功能不仅应在开始用药前(即基线时)进行全面地检查,而且应在治疗的各个阶段都定期加以监测,当肝功能检测结果升高至正常值上限5倍以上时应考虑暂停用药直至恢复。
参考资料: FDA说明书更新于2024年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020438