美国FDA批准必妥维(Biktarvy)新适应症，用于有治疗经历且正在重新开始抗逆转录病毒治疗的HIV感染者

2025年7月30日，吉利德科学公司今日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已授予必妥维（比克替拉韦50mg/恩曲他滨200mg/替诺福韦艾拉酚胺25mg片剂，B/F/TAF）一项新的批准，增加了一个新颖的适应症。

这项新适应症扩大了必妥维的标签范围，将其纳入用于治疗有抗逆转录病毒治疗（ART）史、未达到病毒学抑制、且对整合酶链转移抑制剂（INSTI）类别、恩曲他滨或替诺福韦无已知或疑似耐药性的HIV感染者（PWH）。

此项补充新药申请（sNDA）的批准将有助于满足病毒血症且正在重新开始ART的HIV感染者中未被满足的公共卫生需求，因为此前FDA批准用于该人群的治疗选择有限。

“持续的科学发现和以人为中心的HIV护理进步帮助改变了治疗格局，”病毒学治疗领域负责人、医学博士JaredBaeten说。“与此同时，并非每个人都能实现长期的HIV治疗成功，尤其是当有人经历HIV护理中断时。凭借这一新适应症，必妥维现在能够支持更广泛的HIV感染者实现其长期治疗目标，包括那些未达到病毒学抑制且正在重新开始治疗的人。我们为朝着实现吉利德终结HIV流行的承诺又迈出一步而感到自豪，这一承诺通过以人为中心的治疗研究方法，旨在为HIV感染者扩大选择并改善治疗效果。”

在美国，必妥维的这一新适应症有助于解决一个关键且未被满足的需求。目前，估计仅有65%的HIV感染者在任何时间点达到病毒抑制，并且许多人会中断治疗并在之后需要重新开始治疗。研究表明，HIV传播在那些未参与护理或未达到病毒抑制的人群中最高。护理中断占新诊断HIV感染的近80%，这凸显了关注重新参与护理和重新开始治疗以帮助减少HIV潜在传播的必要性。根据美国卫生与公众服务部的说法，当HIV感染者按规定接受治疗，并达到并维持至少六个月的检测不到病毒载量时，可以防止HIV通过性途径传播给其伴侣。

“对于已停止治疗或脱离护理且未达到病毒抑制的HIV感染者来说，重新参与和重新开始治疗对于防止病毒传播和支持个体长期outcomes至关重要，”布莱根妇女医院传染病科临床主任、医学博士PaulE.Sax表示。“这一扩大的适应症现在可以帮助医疗保健提供者更有信心地支持更广泛的HIV感染者，包括那些未达到病毒学抑制且正在重新开始HIV治疗的人。”

关于必妥维(Biktarvy)

必妥维是一种完整的HIV治疗方案，结合了三种强效药物，形成了目前可用的最小的基于INSTI的3药单片方案（STR），提供简单的每日一次随餐或不随餐服药方式，药物相互作用潜力有限，且具有高耐药屏障。必妥维将新颖的、无需增效的INSTI比克替拉韦与F/TAF骨干药物相结合。必妥维是一个完整的STR，不应与其他HIV药物同服。

必妥维(Biktarvy)的美国适应症

必妥维适用于作为一个完整方案，治疗体重≥14公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和儿科患者的HIV-1感染；或用于有抗逆转录病毒治疗史且未达到病毒学抑制、对整合酶链转移抑制剂类别、恩曲他滨或替诺福韦无已知或疑似耐药相关替换的患者；或用于替换那些正在接受稳定抗逆转录病毒方案、已达到病毒学抑制（HIV-1RNA<50拷贝/毫升）、且对比克替拉韦或替诺福韦无已知或疑似耐药相关替换的患者的当前抗逆转录病毒方案。

必妥维(Biktarvy)的美国重要安全信息

黑框警告：治疗后乙型肝炎严重急性恶化

已有报告称，在同时感染HIV-1和HBV（乙型肝炎病毒）并停用含恩曲他滨（FTC）和/或替诺福韦富马酸二吡呋酯（TDF）产品的患者中发生乙型肝炎严重急性恶化，停用必妥维时也可能发生。对于同时感染HIV-1和HBV并停用必妥维的患者，应密切监测肝功能，进行至少数个月的临床和实验室随访。如果适用，可能需要启动抗乙型肝炎治疗。

禁忌症

药物同服：禁止将必妥维与多非利特或多非利特或利福平同服。

警告和注意事项

药物相互作用：请参阅禁忌症和药物相互作用部分。在必妥维治疗前和治疗期间，考虑药物相互作用的可能性并监测不良反应。

免疫重建综合征，包括发生自身免疫性疾病，其发生时间可变，已有报告。

新发或加重的肾功能损害：已有上市后报告称，含替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的产品会导致肾功能损害，包括急性肾衰竭、近端肾小管病变（PRT）和范可尼综合征。对于估计肌酐清除率（CrCl）<30mL/min的患者，不要开始使用必妥维，除非是病毒学抑制且正在接受慢性血液透析的成人患者（CrCl<15mL/min）。肾功能受损和/或正在服用肾毒性药物（包括非甾体抗炎药NSAIDs）的患者发生肾脏相关不良反应的风险增加。对于出现临床意义肾功能下降或范可尼综合征证据的患者，应停用必妥维。

肾功能监测：在开始必妥维治疗之前或之时，以及治疗期间，根据临床需要评估所有患者的血清肌酐、肌酐清除率（CrCl）、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。

乳酸酸中毒和伴有脂肪变的严重肝肿大：已有报告称，使用核苷类似物（包括FTC和TDF）会出现致命病例。如果出现提示乳酸酸中毒或明显肝毒性的临床或实验室发现（包括在没有明显转氨酶升高情况下的肝肿大和脂肪变），应停用必妥维。

不良反应

在截至第144周的临床研究中，最常见的不良反应（发生率≥5%；所有级别）是腹泻（6%）、恶心（6%）和头痛（5%）。

药物相互作用

处方信息：有关禁忌症、警告和潜在显著药物相互作用（包括临床评论）的更多信息，请查阅必妥维的完整处方信息。

酶/转运蛋白：诱导P-gp或同时诱导CYP3A和UGT1A1的药物可显著降低必妥维各组分的浓度。抑制P-gp、BCRP或同时抑制CYP3A和UGT1A1的药物可能会显著增加必妥维各组分的浓度。必妥维可增加OCT2或MATE1底物药物的浓度。

影响肾功能的药物：将必妥维与降低肾功能或竞争性影响肾小管主动分泌的药物同服，可能会增加FTC和替诺福韦的浓度以及不良反应的风险。

剂量和给药

剂量：体重≥25公斤的成人和儿科患者：每日一次口服1片（含50毫克比克替拉韦（BIC）、200毫克恩曲他滨（FTC）和25毫克替诺福韦艾拉酚胺（TAF）），随餐或不随餐均可。体重≥14公斤至<25公斤的儿科患者：每日一次口服1片（含30毫克BIC、120毫克FTC和15毫克TAF），随餐或不随餐均可。对于无法吞服整片药片的儿童，可以将药片分开，只要所有部分在大约10分钟内服用完毕即可。

肾功能不全：对于体重≥25公斤的患者，不建议用于肌酐清除率（CrCl）为15至<30mL/min，或<15mL/min且未接受慢性血液透析，或<15mL/min、正在接受慢性血液透析但无抗逆转录病毒治疗史的患者。对于体重≥14公斤至<25公斤的患者，不建议用于CrCl<30mL/min的患者。

肝功能不全：不建议用于严重肝功能不全患者。

开始治疗前或之时：检测患者是否感染HBV。

开始治疗前或之时，以及治疗期间：根据临床需要，评估所有患者的血清肌酐、肌酐清除率（CrCl）、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。

妊娠和哺乳期

妊娠：必妥维推荐用于正在接受稳定抗逆转录病毒方案、已达到病毒学抑制、且对必妥维任何单个组分无已知耐药相关替换的妊娠个体。妊娠期间观察到必妥维的血浆暴露量较低；因此，应在妊娠期间密切监测病毒载量。

哺乳期：应告知HIV-1感染者母乳喂养的潜在风险。