依折麦布(Zetia)的注意事项和药物相互作用

依折麦布(Zetia)治疗期间应定期检测ALT/AST，注意不良反应。

依折麦布(Zetia)注意事项

1、肝功能监测

(1)、潜在风险：使用依折麦布可能引起血清转氨酶（ALT/AST）升高。

(2)、风险增加：当他汀类药物联合使用时，转氨酶连续升高≥3倍正常值上限（ULN）的发生率为1.3%，高于单用他汀（0.4%）。

(3)、管理建议：应根据临床需要定期进行肝功能检查。如果转氨酶升高持续≥3倍ULN，应考虑停用依折麦布。

2、肌肉相关问题

(1)、潜在风险：依折麦布可能引起肌病（肌肉疼痛、压痛、无力伴肌酸激酶升高）甚至横纹肌溶解。

(2)、风险增加：大多数上市后报告的横纹肌溶解病例发生在同时服用他汀类或贝特类等已知会增加此风险的药物患者中。

(3)、管理建议：若怀疑出现肌病，应立即停用依折麦布及合并用药，并及时就医。

3、过敏反应

(1)、禁忌症：对依折麦布或任何辅料过敏者禁用。

(2)、反应类型：已有报告包括过敏反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹等严重超敏反应。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

依折麦布(Zetia)药物相互作用

1、环孢素

(1)、影响：合用会显著增加依折麦布和环孢素在体内的血药浓度（依折麦布暴露量可增加至12倍）。

(2)、建议：合用时必须监测环孢素的血液浓度，并仔细权衡降脂获益与暴露量增加带来的潜在风险。

2、贝特类药物

(1)、非诺贝特：合用可能增加胆固醇排入胆汁，从而增加胆结石风险。如疑似胆结石，应进行胆囊检查并考虑更换疗法。

(2)、其他贝特类（如吉非贝齐）：因研究数据不足，不推荐与依折麦布联合使用。

3、胆汁酸螯合剂

(1)、影响：考来烯胺等胆汁酸螯合剂会降低依折麦布的吸收，可能减弱其降脂效果。

(2)、建议：服用胆汁酸螯合剂时，应在其前至少2小时或后至少4小时再服用依折麦布。

4、与他汀类药物

(1)、影响：联合用药是有效方案，但会略微增加转氨酶升高和肌肉副作用的风险。

(2)、建议：医生会综合评估。患者应密切关注肌肉症状，并及时报告。

依折麦布(Zetia)药代动力学

1、吸收

口服后被吸收，并在小肠和肝脏中广泛转化为有活代谢物——依折麦布-葡萄糖醛酸苷。

食物影响：与食物同服（高脂或非高脂）不影响吸收程度，但高脂食物会使依折麦布的血药峰值浓度（Cmax）升高38%。

2、分布

依折麦布及其代谢物与人体血浆蛋白的结合率很高（>90%）。

3、代谢与消除

(1)、代谢：主要通过葡萄糖醛酸结合（II相反应）代谢，较少发生氧化代谢（I相反应）。

(2)、半衰期：依折麦布及其代谢物的血浆半衰期约为22小时。

(3)、排泄：主要通过胆汁和肾脏排出。约78%的剂量经粪便排泄，11%经尿液排泄。药时曲线呈多峰特征，提示存在肠肝循环。