
阿曲生坦(Vanrafia)可引起外周水肿、贫血、血红蛋白下降、液体潴留等副作用,需要进行相应的处理。
(1)、外周水肿:约10%的患者出现手、脚踝、腿部或脚部肿胀,是阿曲生坦最常见的不良反应。
(2)、贫血:约6%的患者出现,表现为血红蛋白下降(平均下降约0.7g/dL),部分与血液稀释有关。
虽然发生率较低,但一旦出现需立即就医:
(1)、肝脏毒性:约2%的患者出现肝酶显著升高(>3倍正常上限)。潜在症状包括:恶心、呕吐、右上腹疼痛、异常疲劳、食欲不振、皮肤或眼白变黄(黄疸)、尿色加深、发烧或瘙痒。
(2)、体液潴留:除常见的外周水肿外,严重的体液潴留可能导致体重快速增加、呼吸困难,对于有心衰风险的患者尤为危险。
(3)、精子数量减少:临床前及在糖尿病肾病患者中的观察显示,本品可能对男性生育能力产生可逆性影响(停药约3个月后可能恢复)。
(4)、低血压:平均收缩压/舒张压较基线下降约4mmHg,可能导致头晕、乏力等症状。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、外周水肿:日常可抬高下肢,避免长时间站立或行走,限制钠盐摄入。医生可能会考虑使用或增加利尿剂剂量,或临时中断阿曲生坦治疗。
(2)、贫血与乏力:保证充足休息,均衡营养,适当摄入富含铁和维生素的食物,定期监测血常规。通常无需因贫血停药,但需由医生评估。
(1)、肝脏毒性:用药前及治疗期间定期监测肝功能,一旦出现前述肝损伤症状,立即停药并联系医生。待肝酶恢复正常且无临床症状后,医生会评估是否可重新用药。
(2)、严重体液潴留/疑似心衰:密切关注体重(建议每日固定时间称重)、呼吸状况及水肿程度。出现异常快速体重增加、气短或水肿加剧,应立即就医。医生可能强化利尿治疗并暂停本品。
(3)、血压过低:从坐位或卧位起身时动作放缓,防止体位性低血压。定期监测血压,如出现头晕、眼前发黑等症状,及时告知医生。
(1)、强效或中效CYP3A诱导剂:如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等,会大幅降低阿曲生坦的血药浓度(联用利福平可使谷浓度下降90%),导致疗效显著减弱,避免合用。
(2)、OATP1B1/1B3抑制剂:如环孢素,会显著增加阿曲生坦的血药浓度(联用环孢素可使血药浓度升高约4倍),从而增加副作用风险,应避免合用。
强效CYP3A抑制剂:如酮康唑、克拉霉素等,可能增加阿曲生坦暴露量,需谨慎合用并密切监测。
参考资料: FDA说明书获批于2025年4月2日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219208