
瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂,由Bayer公司开发,副作用谱较广,尤以肝毒性、手足皮肤反应、高血压、腹泻最为常见。
瑞戈非尼适用于以下三种成人实体瘤的经治患者:
用于既往已接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗,以及若为RAS野生型还需接受过抗EGFR治疗的转移性结直肠癌患者。
用于既往已接受伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性GIST患者。
用于既往已接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
严重甚至致命的肝损伤可发生于治疗的前2个月内,表现为肝细胞损伤模式。必须在前2个月内每2周监测一次肝功能(ALT、AST、胆红素),之后每月监测。如出现AST或ALT超过20倍正常上限,或超过3倍正常上限伴胆红素超过2倍正常上限,需永久停药。高氨血症脑病也有报告,肝功能障碍、肝转移或原发肝癌患者风险更高。
发生率高,多见于治疗第一周期。表现为手掌-足底红斑、脱屑、疼痛、肿胀。需采取剂量中断、减量或永久停药,并辅以支持治疗。
疲乏/无力、腹泻、高血压、食欲减退/进食减少、感染、出血、发声困难、高胆红素血症、皮疹、黏膜炎、体重下降。
(1)、重度感染:出现3级或以上感染,或任何级别恶化感染时应暂停用药。
(2)、严重出血:发生重度或危及生命的出血需永久停药。
(3)、胃肠道穿孔或瘘管:一旦发生需永久停药。
(4)、心脏缺血或梗死:新发急性心脏缺血需暂停,评估风险后谨慎恢复。
(5)、可逆性后部白质脑病综合征:表现为癫痫、严重头痛、视觉障碍、意识改变,需永久停药。
常见:贫血、淋巴细胞减少、血小板减少、低磷血症、AST升高、ALT升高、高胆红素血症、脂肪酶升高。
温度:20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期波动15°C至30°C。
存放于原始瓶中,不可取出干燥剂,首次开瓶后,瓶盖需拧紧。
开瓶后7周内未用完的药片需安全丢弃,保持干燥剂在瓶中。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085