阿比特龙(Abiraterone)的用药指南

阿比特龙(Abiraterone)用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌及转移性高风险去势敏感性前列腺癌。该药分为常规制剂和微粒化制剂，两者不可互换，需在医生指导下根据肝功能、合并用药及监测结果进行个体化调整。

规格

250mg；500mg；125mg。

适应症

与泼尼松联用，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）；转移性高风险去势敏感性前列腺癌（CSPC）。

推荐剂量

前列腺癌成人常用剂量

转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：常规制剂为1000mg，口服，每日一次（与甲泼尼龙5mg，口服，每日两次联用）。阿比特龙(Abiraterone)微粒化制剂为500mg，口服，每日一次（与甲泼尼龙4mg，口服，每日两次联用）。

转移性高风险去势敏感性前列腺癌（CSPC）：常规制剂为1000mg，口服，每日一次（与甲泼尼龙5mg，口服，每日一次联用）。

剂量调整

针对特殊人群的剂量调整

（1）肾功能剂量调整

不推荐调整。

（2）肝功能剂量调整

常规制剂：轻度肝损伤（Child-PughA）：不推荐调整。

中度肝损伤（Child-PughB）：将起始剂量降至250mg，口服，每日一次。

重度肝功能障碍（Child-PughC）：不推荐调整。

发生肝毒性（ALT和/或AST大于5倍正常上限ULN，或总胆红素大于3倍ULN）：中断治疗，待肝功能检查恢复至基线，或ALT和AST小于等于2.5倍ULN且总胆红素小于等于1.5倍ULN后，以降低剂量750mg，口服，每日一次重新开始。对于重新开始治疗的患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素，持续3个月，之后每月监测一次。若在750mg/日时肝毒性复发，则待肝功能检查恢复至基线，或ALT和AST小于等于2.5倍ULN且总胆红素小于等于1.5倍ULN后，以降低剂量500mg，口服，每日一次重新开始。若在500mg/日时肝毒性复发，则停药。若患者出现ALT大于3倍ULN且总胆红素大于2倍ULN的并发升高，且不存在胆道梗阻或其他导致该并发升高的原因，则永久停药。

微粒化制剂：轻度肝损伤（Child-PughA）：不建议调整。中度肝损伤（Child-PughB）：将起始剂量降至125mg，口服，每日一次；在开始治疗前监测ALT、AST和胆红素，治疗第1个月每周监测，随后2个月每2周监测，之后每月监测。如果基线中度肝损伤患者出现ALT和/或AST大于5倍正常上限（ULN）或总胆红素大于3倍ULN，则永久停药。重度肝损伤（Child-PughC）：不推荐。

基线中度肝损伤患者发生肝毒性（ALT和/或AST大于5倍ULN或总胆红素大于3倍ULN）：中断治疗，待肝功能检查恢复至基线，或ALT和AST小于等于2.5倍ULN且总胆红素小于等于1.5倍ULN后，以降低剂量375mg，口服，每日一次重新开始。对于重新开始治疗的患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素，持续3个月，之后每月监测一次。若在375mg/日时肝毒性复发，则待肝功能检查恢复至基线，或ALT和AST小于等于2.5倍ULN且总胆红素小于等于1.5倍ULN后，以降低剂量250mg，口服，每日一次重新开始。若在250mg/日时肝毒性复发，则停药。若患者出现ALT大于3倍ULN且总胆红素大于2倍ULN的并发升高，且不存在胆道梗阻或其他导致该并发升高的原因，则永久停药。

用药注意事项

接受阿比特龙(Abiraterone)治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或已接受双侧睾丸切除术。不同醋酸阿比特龙(Abiraterone)制剂具有不同适应症和不同剂量。

给药方式

阿比特龙(Abiraterone)应在空腹时服用，至少在餐前1小时或餐后至少2小时；微粒化制剂除外，其可与食物同服或不同服。

阿比特龙(Abiraterone)应整片用水吞服。药片不应压碎或咀嚼。孕妇不应在没有防护（例如手套）的情况下接触阿比特龙(Abiraterone)。

若发生漏服，应跳过漏服剂量，并在次日以常规每日剂量恢复治疗。

监测

心血管：心脏功能。内分泌：血压、血清钾、液体潴留、肾上腺皮质功能不全的体征/症状。

肝脏：ALT、AST、胆红素。代谢：血糖（糖尿病患者）。

禁忌症

禁用于妊娠女性，因其可能导致胎儿伤害和流产。

尚未在18岁以下患者中确定安全性和有效性。

特殊人群用药

透析

尚不明确。

药物相互作用

1、常规制剂

与强效CYP4503A4诱导剂合用：如有可能，避免合用。如必须合用，在合用期间将给药频率增加至1000mg，口服，每日两次。强效CYP4503A4诱导剂停用后，恢复之前的给药频率。与治疗窗窄的CYP4502D6底物合用：如有可能，避免合用。如必须合用，考虑在合用期间降低CYP4502D6底物的剂量。

2、微粒化制剂

与强效CYP4503A4诱导剂合用：如有可能，避免合用。如必须合用，在合用期间将给药频率增加至5000mg，口服，每日两次。强效CYP4503A4诱导剂停用后，恢复之前的给药频率。与治疗窗窄的CYP4502D6底物合用：如有可能，避免合用。如必须合用，考虑在合用期间降低CYP4502D6底物的剂量。