LuciBemp的说明书

LuciBemp用于成人原发性高脂血症（含HeFH）辅助降低LDL-C，可单用或联用其他降脂疗法，并降低心血管风险患者的严重心血管事件风险。

适应症

LuciBemp适用于作为饮食的辅助治疗，配合其他低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低疗法（或在无法进行其他他汀类药物治疗时单独使用），用于降低成人原发性高脂血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症，HeFH）患者的低密度脂蛋白胆固醇。还用于降低有心血管风险的成人发生严重心血管事件（无法接受推荐他汀类药物治疗或未服用他汀的成人）的风险。

推荐剂量

180mg，每天一次。药物可以与食物同服，也可以空腹服用。服药时必须整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼药片。

剂量调整

对于轻度或中度肝功能不全、肾功能不全（包括终末期肾病且接受透析的患者）以及老年患者，无需调整剂量。

如果与某些特定药物（如辛伐他汀或普伐他汀）联合使用时，需要对斯达汀类（他汀）药物的最大剂量进行限制或调整，但LuciBemp本身的每日推荐剂量保持180mg不变。

副作用

常见副作用

上呼吸道感染、肌肉痉挛、背痛、腹痛或腹部不适、支气管炎、四肢疼痛、贫血、肝酶升高（如血清转氨酶升高）、高尿酸血症、痛风以及肾功能损伤。还存在引起肌腱断裂（特别是跟腱断裂）的风险。

注意事项

使用LuciBemp可能导致血清尿酸水平升高，从而诱发或加重痛风，临床上应监测患者是否出现高尿酸血症的相关症状并在需要时给予降尿酸治疗。

LuciBemp还与肌腱断裂或肌腱损伤的风险增加相关，年龄大于60岁、同时使用皮质类固醇或氟喹诺酮类抗生素、有肾功能不全或既往有肌腱疾病史的患者风险更高，若患者出现关节疼痛、肿胀或肌腱炎症，应立即停药并就医。

特殊人群

1、妊娠

孕妇使用该药可能会对胎儿造成伤害，因此一旦确认怀孕应立即停药。

2、哺乳

由于尚不清楚该药物是否会分泌至母乳中，哺乳期妇女使用期间不建议母乳喂养。

3、儿童

安全性和有效性尚未建立。

4、老年患者（65岁及以上）

无需根据年龄专门调整剂量。

5、肝功能不全

轻度、中度肝功能不全患者均无需调整剂量，但严重肝功能不全患者中的使用数据有限，需谨慎评估。

6、肾功能不全

尚未在需要透析的终末期肾病（ESRD）患者中进行过研究。

重度肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73m²）患者的数据有限，需要额外监测不良反应。

药物相互作用

当LuciBemp与辛伐他汀联合使用时，辛伐他汀的剂量应限制在每天不超过20mg；与普伐他汀（Pravastatin）联合使用时，普伐他汀的剂量应限制在每天不超过40mg，因为合用会增加发生肌病或横纹肌溶解症的风险。

与强效OATP1B1/OATP1B3抑制剂（如某些抗病毒药物）合用时，可能会增加LuciBemp的血浆浓度。

药代动力学

1、吸收

LuciBemp口服后吸收良好，LuciBemp是前药，在细胞内由ACSVL1活化为ETC-1002-CoA（而非ESP15228），该转化过程在肝脏进行，而肠道或血液中不具备该酶，该药对肌肉等外周组织的影响较小。

药物的血浆蛋白结合率较高。

2、清除

代谢：主要通过葡萄糖醛酸结合代谢，最终代谢产物主要随尿液和粪便排出体外。

半衰期：约为21小时左右。