鲁索替尼的中文版说明书

鲁索替尼的中文版说明书

通用名：鲁索替尼

商品名称：Jakavi，Jakafi

全部名称：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib

适应症：

鲁索替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

用法用量：

骨髓纤维化:

成人，每12小时口服一次，每日两次，以此作为适应症。luxolitinib的用量一般在5mg到25mg之间，根据患者的情况应该增加或减少。

真性红细胞增多症:

成人，每天一次，一次10 mg，每12小时口服一次，作为适应症。 应该根据病人的情况增加或减少，但一天两次，不应超过25毫克。

不良反应：

> 10％（MF和PV）

贫血（96.1％）

血小板减少症（69.7％）

ALT增加，1级（25.2％）

挫伤（23.2％）

中性粒细胞减少症（18.7％）

头晕（18.1％）

AST升级，1级（17.1％）

胆固醇增加，1级（16.8％）

头痛（14.8％）

> 10％（GvHD）

贫血（75％）

血小板减少症（75％）

血小板减少症，3-4级（61％）

中性粒细胞减少症（58％）

感染（55％）

水肿（51％）

出血（49％）

贫血，3-4级（45％）

感染，3-4级（41％）

中性粒细胞减少症（40％）

升高的ALT / AST（48％）

疲劳（37％）

细菌感染（32％）

3-4级细菌感染（28％）

出血，3-4级（20％）

疲劳，3-4级（14％）

3-4级水肿（13％）

高甘油三酯血症（11％）

1-10％（MF和PV）

尿路感染（9％）

体重增加（7.1％）

肠胃气胀（5.2％）

带状疱疹（1.9％）

ALT增加，2级（1.9％）

ALT增加，3级（1.3％）

1-10％（GvHD）

升高的ALT / AST，3-4级（6-8％）

高甘油三酯血症，3-4级（1％）

<1％

AST，2级增加（0.6％）

胆固醇增加，2级（0.6％）

禁忌：

没有

贮藏：

片剂：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 短途旅行15-30°C（59-86°F）

NG管中的悬浮液：在室温20-25°C（68-77°F）下储存最多6小时。

作用机制：

CYP3A4抑制剂

Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33％和91％。

与强CYP3A4抑制剂（例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整）。

CYP3A4诱导剂

鲁索替尼与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低ruxolitinib暴露。