莫洛替尼(Momelotinib)是一种激酶抑制剂类靶向药物，于2023年首次获美国FDA批准，为成人贫血患者提供新的治疗选择。以下内容是根据FDA说明书整理的本药品的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等信息，仅供参考。请务必严格遵循医嘱使用。
药品名称
通用名：莫洛替尼、Momelotinib
商品名：OJJAARA
适应靶点
作用于JAK1/JAK2信号通路及JAK2V617F突变体，抑制异常激酶活性，调节骨髓纤维化病理进程。
适应症及适用人群
适应症
治疗中危或高危骨髓纤维化(包括原发性MF及继发性MF，如真性红细胞增多症后MF或原发性血小板增多症后MF)，尤其适用于伴有贫血的成人患者。
适用人群
18岁及以上经确诊的中高危骨髓纤维化伴贫血的成人患者。
规格与性状
规格：100mg*30片/盒；150mg*30片/盒；200mg*30片/盒；
性状：棕色薄膜衣片，表面印有特定标识，去除包衣后显类白色。
主要成分
活性成分：莫洛替尼二盐酸盐一水合物
用法用量
推荐剂量：每日一次口服200mg，可随餐或空腹服用。
肝损伤调整：重度肝损害(Child-Pugh C级)患者初始剂量减至150mg/日。
剂量调整：根据血液学或非血液学不良反应调整剂量。
不良反应
1、常见反应(≥20％)
血小板减少、出血倾向、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻、恶心。
2、严重反应
感染(如肺炎)、重度血小板减少、中性粒细胞减少、肝毒性、心血管事件(如心肌梗死)、血栓形成、恶性肿瘤(需监测吸烟者风险)。
注意事项
1.感染监测
活动性感染患者禁用，治疗期间需密切监测感染征象(包括乙肝再激活)。
2.血液学管理
定期检测血常规，血小板减少或中性粒细胞减少时需调整剂量或中断治疗。
3.肝毒性防范
治疗前后及周期性检查肝功能。
4.心血管风险
监测胸痛、呼吸困难等症状，及时评估心血管事件。
5.血栓预防
警惕肢体肿胀、疼痛等血栓症状，必要时启动抗凝治疗。
6.肿瘤筛查
定期评估新发恶性肿瘤风险，尤其关注吸烟史患者。
特殊人群用药
1.妊娠期女性
动物实验显示胚胎毒性，孕妇使用需权衡利弊，建议终止妊娠。
2.哺乳期女性
药物可能通过乳汁分泌，建议治疗期间停止哺乳。
3.生育人群
女性患者需采用高效避孕措施，治疗期间及停药后至少4周内避免妊娠。
4.老年人
65岁以上患者无需调整剂量，但需注意合并症及药物耐受性。
5.肝损伤患者
重度肝损害患者需减量，轻度或中度肝损害无需调整。
禁忌症
目前尚无明确禁忌症，但活动性感染、严重肝功能不全患者需谨慎评估风险。
药物相互作用
OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)
可能增加莫洛替尼血药浓度，需监测不良反应。
BCRP底物(如罗苏伐他汀)
莫洛替尼可能增加其暴露量，需减少他汀类药物剂量或遵循说明书建议。
药物过量处理
尚无特效解毒剂，怀疑过量时需立即停药，监测生命体征及不良反应，给予支持性治疗(如补液、维持电解质平衡)。
药代动力学
吸收：口服后中位达峰时间(Tmax)约2小时。
分布：稳态分布容积约984L，血浆蛋白结合率约91％。
代谢：主要通过CYP3A4、CYP2C8/9/19及CYP1A2代谢。
排泄：半衰期4-8小时，约60％经粪便排泄，30％经尿液排出。
相互作用：与OATP1B1/B3抑制剂及BCRP底物存在代谢相关交互作用。
贮存方法
温度：密封保存于20℃-25℃(短期允许15℃-30℃)。
防潮：保持原包装，避免受潮。
研发公司
英国葛兰素史克
