芦可替尼详细说明书

芦可替尼详细说明书

【药物名】Ruxolitinib

【商品名】Jakafi

【通用名】芦可替尼/鲁索利替尼

【适应症】

芦可替尼作为一种激酶抑制剂，用于治疗：（1）骨髓纤维化：中度或高风险的骨髓纤维化：包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化，原发性血小板增多症继发骨髓纤维化患者。（2）真性红细胞增多症：对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患者。

【用法用量】

（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakavi的开始剂量是20 mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。

（2）起始用鲁索利替尼Jakavi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化，和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。

（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

【不良反应】

最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑, 眩晕和头痛。

【药物相互作用】

芦可替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢， 血小板计数小于 100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。在健康受试者中， 本品 10 mg 单剂量合用酮康唑 200 mg，bid 共 4 d， 与只服用本品 10 mg单剂量相比较， 鲁索利替尼的 Cmax和 AUC 分别增加33% 和 91% ， t1 /2 由 3．7 h 延长至 6．0 h。与其他强CYP3A4 抑制剂合用， 如泊沙康唑、 伏立康唑、 克拉霉素、 泰利霉素等，呈现相同的代谢特征改变。

芦可替尼与中度 CYP3A 抑制剂合用时无需调整剂量; 与CYP3A4诱导剂同时使用时亦无需调整给药剂量。在健康受试者中， 本品 50 mg 单剂量单用，与合用利福平 600 mg，qd 共 10 d 相比，本品 Cmax和 AUC 分别下降 32% 和 71% 。