曲美替尼的最新版说明书

曲美替尼（Mekinist）说明书  

通用名称：曲美替尼  

商品名称：Mekinist  

全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib  

 【曲美替尼适应症】 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。  

【曲美替尼剂量和给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

   【曲美替尼规格】 0.5mg和2mg。  

【曲美替尼不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。  

【曲美替尼药物相互作用】 (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。  

【曲美替尼注意事项】 1.心肌病：一个月治疗后再评估LVEF，和其后约每2至3个月评价。 2.视网膜色素上皮脱落(RPED)：对任何视觉障碍进行眼科评价。如被诊断RPED不给MEKINIST和如3个月后无改善终止。 3.视网膜静脉阻塞(RVO)：终止MEKINIST。4.间质性肺疾病(ILD)：不给MEKINIST对新或进展性不能解释的肺症状或发现，例如咳嗽，呼吸困难，缺氧，或浸润。为治疗-相关ILD或肺炎永远终止MEKINIST。 5.严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不能耐受2级，或3或4级皮疹尽管MEKINIST的中止在3周内未改善终止。 6.胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 

【曲美替尼特殊人群中使用】(1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。  

【曲美替尼储存】温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。