治疗黑色素瘤药物-曲美替尼

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 

曲美替尼(Trametinib)使用说明： 1.曲美替尼(Trametinib)是一种口服药，每日一次。在餐前至少1小时或餐后2小时服用。2.完全按照规定服用曲美替尼(Trametinib)。3.吞下曲美替尼(Trametinib)片整个。不要压碎或溶解片剂。4.除非您的医生提示您，否则不要改变您的剂量或停止使用曲美替尼(Trametinib)。5.一次不要服用超过1剂的曲美替尼。如果服用过量，请立即联系你的医生并前往医院。6.将曲美替尼(Trametinib)存放在2℃至8℃的冰箱中，而不是冷冻。7.存放在原始容器中。不要取下防潮包。尽量避面光线照射。8.让药物远离儿童和宠物。

2013年5月29日，FDA批准曲美替尼用于医治转移性黑色素瘤和不能行手术医治的黑色素瘤患者。是继维罗非尼、易普利单抗后同意的第三个医治转移性黑色素瘤药物。2014年，FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合医治BRAF V600E或V600K骤变的不可手术或转移性黑色素瘤。2017年6月22日，FDA批准达拉非尼（Dabrafenib，D）联合曲美替尼（Trametinib，T）用于BRAF V600E骤变的肺癌患者，有效率超越60%。D+T组合（达拉非尼联合曲美替尼）跨适应症用于肺癌，有效仍是很高。