靶向药曲美替尼是什么？

郭药师

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2025-01-21 10:35:14

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靶向药曲美替尼是什么？曲美替尼就是治疗黑色素瘤的靶向新药,作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。2013年5月， FDA批准曲美替尼和达拉非尼作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(trametinib)与Tafinlar (dabrafenib)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。

【作用机制】

曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

曲美替尼和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年4月7日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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