曲美替尼是什么呢？

曲美替尼是什么呢？曲美替尼（trametinib）是治疗BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者及BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者的靶向药物。

使用的限制：曲美替尼（trametinib）作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

曲美替尼（trametinib）是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。MEK该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。MEK（有丝分裂原激活蛋白激酶）可分为MEK1和MEK2，是RAS-RAF-MEK-ERK通路中重要的信号分子，在细胞增殖、细胞凋亡、细胞分化、肿瘤发生等方面发挥重要作用。

曲美替尼Trametinib和达拉非尼dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼Trametinib和达拉非尼dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。