
曲美替尼(trametinib)是葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司生产研发的治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物,商品名为Mekinist。曲美替尼于2013年获美国FDA批准正式上市,至今已有7年历史。无数的临床实例证明,曲美替尼确实是一款现今最合适的治疗黑色素瘤的靶向药物。但即使是靶向药物,曲美替尼也会有副作用,曲美替尼都有哪些副作用呢?
曲美替尼有什么副作用呢?曲美替尼(Mekinist)单用或与达拉非尼(dabrafenib)联用出现的副作用是不一样的。曲美替尼MEKINIST作为单药常见常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿;曲美替尼单药不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染); 曲美替尼与达拉非尼(dabrafenib)联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
曲美替尼还会产生耐药性,出现时间因人而异,作为单药使用出现时间一般在四个月到一年左右;与达拉非尼联用耐药时间出现稍晚,一般比单药使用要晚一些。药物一旦出现耐药,药效就会大打折扣,如果发现病情反复或加重,就要及时考虑曲美替尼耐药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513