




曲美替尼(trametinib)是一款治疗黑色素瘤的靶向新药,由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司生产研发,主要针对伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
一项关于A375P(BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示,单剂量应用本品可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后, 可观察到抗增殖作用:Ki67(细胞增殖的标志)表达受到抑制,p27(细胞凋亡的标志)表达得到增强。在这项研究中,未发现本品通过血脑屏障,脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中,每日给予本品2mg,可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比,中位ERK 磷酸化降低了62%,Ki67降低了83%。这在药效学上充分证明了曲美替尼在发挥其确切疗效的同时,不会危害或者极少危害其余健康组织,这无疑是一款理想的治疗黑色素瘤的靶向药物。
因其尚未在我国上市,所以国内患者如需购买只能选择海外渠道。价格比较高昂,自然有患者就会关心曲美替尼是否属于医保名录中的药品之一。答案是否定的,曲美替尼尚未在我国上市,自然不可能进入医保。建议患者朋友选择土耳其版的曲美替尼,价格是世界范围内最低的,约在11500人民币一盒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513