




曲美替尼是由美国葛兰素史克(GSK)公司开发的一种治疗黑色素瘤的靶向药物,商品名是Mekinist。曲美替尼对伴有伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤有显著疗效,但曲美替尼不建议曾接受过BRAF抑制剂治疗的患者使用。它的作用机制是:黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活,包括 MEK 1 和 MEK2。临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。而曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内、 体外均可有效抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
那么服用曲美替尼会有什么副作用呢?出现何种副作用也是因人而异,下面为大家整理一下常见的一些副作用,患者需提前了解并考虑应对之策。曲美替尼作为单药使用最常见的副作用是皮疹,腹泻,和淋巴水肿,而与达拉非尼联合治疗使用常见副作用是发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。患者也会对曲美替尼产生耐药性,时间各有不同,大约在几个月到一年左右,有生育潜能的患者不建议使用,曲美替尼还会对生育能力造成一定影响。出现副作用时患者应立即停止服药并咨询医生,以免加重病情。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513