依维莫司(飞尼妥)是首个用于乳腺癌的mTOR抑制剂

郭药师

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2025-01-21 14:30:23

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依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）是西罗莫司的衍生物，是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂。

2009年被美国FDA批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导。所以肿瘤生长可以被抑制。

美国食品药品管理局(FDA)宣布，批准依维莫司(飞尼妥)的适应证，扩大至治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。依维莫司(飞尼妥)是首个被批准用于激素受体阳性乳腺癌的mTOR抑制剂。

此项批准，是基于随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期BOLERO-2试验的结果。该试验纳入了724例上述新适应证的绝经后女性患者。

结果显示，接受依维莫司(10 mg/天)+依西美坦(25 mg/天)治疗者，中位无进展生存期为7.8个月，而依西美坦(25 mg/天)+安慰剂组为3.2个月，联合治疗组客观应答率为12.6%，而对照组为1.7%。依维莫司(飞尼妥)治疗组3例完全应答(0.6%)，58例部分应答(12%)，而安慰剂组无1例完全应答，4例部分应答(1.7%)。有很明显的差异。

参考资料： FDA说明书更新于2022年2月1日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022334

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