Mekinist是什么药物呢？

郭药师

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2025-01-20 10:15:39

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Mekinist是曲美替尼的商品名，Mekinist是一款外国药企葛兰素史克公司研发生产的抗癌药物，那Mekinist是治疗什么病症的？Mekinist是什么药物呢？

早在2013年，Mekinist就已经在美国上市，但是国内至今还没有上市，美国食品药品监督局（FDA）批准Mekinist和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌，主要治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。

Mekinist的作用机制：Mekinist是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Mekinist在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

Mekinist和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Mekinist和达拉非尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

据最新研究表明，Mekinist对小细胞肺癌也有一定疗效，但是现阶段Mekinist的主要用法还是治疗黑色素瘤。

参考资料： FDA说明书更新于2025年4月7日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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