
曲美替尼是一款针对治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的抗癌药物,疗效显著,广受医患好评。那曲美替尼会有什么不良反应吗?
曲美替尼常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。但是在海外权威临床实验中,曲美替尼发生不良反应的几率并不高,患者朋友不用过于担心。如果服药期间发生程度比较低的副作用,自行调节治疗即可,但是万事不定,如果发生程度比较严重的不良反应,还是需要及时咨询医生,看选择减少用量还是停止服用曲美替尼。
一项关于 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示, 单剂量应用曲美替尼可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后, 可观察到抗增殖作用: Ki67( 细胞增殖的标志) 表达受到抑制, p27( 细胞凋亡的标志) 表达得到增强。在这项研究中, 未发现曲美替尼通过血脑屏障, 脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中, 每日给予曲美替尼2mg, 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比, 中位ERK 磷酸化降低了62%, Ki67降低了83%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513