Mekinist是什么药呢？

郭药师

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2025-01-21 14:11:51

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Mekinist是曲美替尼的商品名，Mekinist是一款由葛兰素史克公司研发生产的抗癌药物，但是还没有经过我国药监部门的批准，所以尚未在我国上市，那Mekinist是一款什么药物呢？

Mekinist（MEKINIST）是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

Mekinist是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。Mekinist通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。

服药指南： 1、开始用Mekinist治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变

2、推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Mekinist。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3、患者服用Mekinist如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受Mekinist1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用Mekinist时用药过量了，会出现严重的不良反应。

参考资料： FDA说明书更新于2025年4月7日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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