




Mekinist是曲美替尼的商品名,Mekinist是一款由葛兰素史克公司研发生产的抗癌药物,但是还没有经过我国药监部门的批准,所以尚未在我国上市,那Mekinist是一款什么药物呢?
Mekinist(MEKINIST)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
Mekinist是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。Mekinist通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。
服药指南: 1、开始用Mekinist治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变
2、推荐剂量:2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Mekinist。每天在相同时间服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
3、患者服用Mekinist如出现严重不耐受的副作用情况,患者可以咨询主治医生,通过剂量调整的方式来减轻副作用。
首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次;如患者还不能耐受Mekinist1mg/day,则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱,如果服用Mekinist时用药过量了,会出现严重的不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513