曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,它属于MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,商品名:MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
曲美替尼(MEKINIST)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉菲尼(dabrafenib)联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
在服用曲美替尼期间会出现一些不良反应。对曲美替尼作为单药时,常见不良反应包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿;曲美替尼与达拉菲尼联用最常见不良反应包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿等副作用。
针对不同肿瘤负荷患者的进一步分析表明,低肿瘤负荷患者(基线LDH正常且转移灶小于3个的患者)使用达拉非尼联合曲美替尼治疗的长期获益更为显著,5年无进展生存率和总生存率分别为31%和55%。 达拉非尼联合曲美替尼是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法,两种药物分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2靶点,临床前研究提示二者联合应用较单药方案对缩小肿瘤的效果更好,耐药出现更晚。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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