trametinib是治疗什么病症的？

trametinib是治疗什么病症的？trametinib是国外抗癌领域非常知名的靶向药物，但是由于trametinib没有在我国上市，国内患者并不是很了解trametinib。那trametinib是治疗什么病症的？

trametinib是一个口服有效的第一类MEK抑制剂，在2013年5月获得FDA的批准上市，单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者，可特异性的与MEK1、MEK2结合，从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月，被批准与达拉非尼联用，治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外，在2017年6月，FDA批准了达拉非尼与 trametinib联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。

一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用 trametinib可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后， 可观察到抗增殖作用： Ki67（ 细胞增殖的标志） 表达受到抑制， p27（ 细胞凋亡的标志） 表达得到增强。在这项研究中， 未发现本品通过血脑屏障， 脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中， 每日给予 trametinib 2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。