Mekinist的中文说明书

Mekinist的中文说明书

通用名称：曲美替尼

英文名字：Trametinib(GSK-1120212)

CAS编号：871700-17-3

商品名：Mekinist Tablets（Mekinist Dimethyl Sulfoxide）

靶点：曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

作用机制：Mekinist是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Mekinist在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

Mekinist和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Mekinist和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 

适应症：MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和Mekinist（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。