乐伐替尼的作用机制

郭药师

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2025-01-21 08:28:33

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乐伐替尼（仑伐替尼、lenvatinib）是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药于2015年在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌；2016年被FDA批准与依维莫司联合用药治疗晚期肾细胞癌患者。2018年美国FDA正式批准乐伐替尼用于无法切除的肝细胞癌（HCC）一线治疗。

每种类型的靶向治疗的作用机制不同，但都会干扰癌细胞生长，分裂，修复和/或与其他细胞通信的能力。乐伐替尼的作用机制是什么？

乐伐替尼（仑伐替尼）可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET。通过与这些受体结合，阻断多种帮助癌细胞生长的酶的作用，从而杀死癌细胞。

碧康制药生产的Lenvanix是仑伐替尼在全球的首仿药，了解更多乐伐替尼仿制药物的信息，患者可以咨询医伴旅。

参考资料： FDA说明书更新于2022年3月1日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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