Mekinist是治疗什么的呢？

Mekinist是被美国FDA批准临床用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不能手术切除或发生转移的黑色素瘤。BRAF的激活和BRAF的失活都能预测对Mekinist的敏感性。在一个针对206例实体肿瘤的Mekinist临床I期试验中发现10%（21/206）的客观缓解。在RO4987655（另一种MEK抑制剂）的单药临床I期试验中显示在针对包括携带BRAF突变或NRAS突变在内的黑色素瘤病例中，用药组获得了明显的缓解率提高；而对其他实体肿瘤（包括携带KRAS突变）则无明显效果。在针对实体肿瘤的Mekinist联合Gemcitabine用药的临床Ib期试验中，用药使一例乳腺癌病例获得了完全缓解，同时使胰腺癌和涎腺癌获得部分缓解。 

在一个MEK162（MEK抑制剂）和BYL179（PI3Ka抑制剂）用药的联合用药的临床Ib期试验报道：47%（21/45）病例获得疾病控制（部分缓解或病情稳定），其中包括3例KRAS突变的卵巢癌中2例获得部分缓解和3例NRAS突变的黑色素中1例获得获得部分缓解；另外在KRAS突变的结肠癌病例中，用药获得了43%的病情稳定率，并且缓解与是否存在PIK3CA突变无关。

可以看出，Mekinist的适应症还是比较多的，但是现今最主要的用法是与达拉非尼联用治疗伴有基因突变的黑色素瘤。其余用法只是研究人员证实确实有效，但是并没有大规模的使用，更多信息请咨询医伴旅。