曲格列汀效果好吗?
2015年,日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂,它就是“曲格列汀”。所谓周制剂就是一周只需要吃一次,非常方便。曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀。这些药物已经在中国上市,很多医院都有,可能不全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)的作用,而这个酶是肠道分泌的GLP-1代谢过程中的关键酶。GLP-1经过此酶的代谢后变成没有活性的产物,失去其降低血糖的作用。
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。
曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀,与对照组比,糖化血红蛋白能下降0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等偏下,其降糖效果低于磺脲类、二甲双胍,稍好于糖苷酶抑制剂。但是它有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。这类药物,降糖机理有葡萄糖依赖性,血中葡萄糖水平升高,降糖效果好,血中葡萄糖水平降低,降糖效果就差,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖的。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969024F1028_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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