trametinib的使用说明

trametinib现是诺华药业旗下的明星产品，原产于葛兰素史克公司，用于治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤。下面给大家做一下简单的使用说明。

开始用trametinib治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变 推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用trametinib。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者服用trametinib如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受trametinib1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用trametinib时用药过量，会出现严重的不良反应。所以请患者朋友多加注意。

黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。

trametinib是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。