




阿比特龙(泽珂)是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片泽珂含250mg醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙化学上指定为(3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl醋酸酯, 醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色,不吸潮,结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。泽珂与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
在2017年,一项治疗研究显示了去势治疗+阿比特龙+波尼松联合治疗转移性、去势治疗敏感的前列腺癌的效果,该试验有1199位高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者。一组接受阿比特龙(泽珂)与泼尼松和雄激素剥夺治疗,另一组接受雄激素剥夺治疗和安慰剂治疗。其中阿比特龙组中位影像学无进展生存期为33个月,另一组为14.8个月。研究中,表明阿比特龙(泽珂)可有效推迟2.5年的疼痛进展,在安全性方面和以往一致。
药物有效性的发挥离不开正确的用药,那么泽珂的用法及用量是怎样的呢?
泽珂是口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5mg口服给药每天2次联用。泽珂必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用泽珂后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。
有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量:泽珂减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。
对治疗用泽珂期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5×ULN或总胆红素大于3×ULN),中断泽珂治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后可减低剂量至750mg每天1次再次治疗。
作为处方药,泽珂的服用计量最好是在医生的指导下进行,服药前如实告知医生患者自身情况,医生会根据患者自身条件调整服用计量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327