
卡博替尼Cabozantinib,是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂,并且已经显示出可以减少肿瘤生长,转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的,用于治疗多种癌症,那么,Cabozantinib治疗肺癌疗效如何呢?
MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但Cabozantinib也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂Cabozantinib就可以很好的抑制。
某患者肺癌手术后复发,脑部转移病灶放疗后,基因检测发现MET14突变,采用克唑替尼治疗,颅外病灶控制,但颅内病灶进展。更换Cabozantinib治疗后,颅内颅外病灶均显著缩小,且转氨酶恢复。治疗比较成功。
根据其他的海外医疗研究实验表明,除了MET14突变以外,卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效,疾病控制率为67.6%。这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系,由此可见,卡博替尼治疗肺癌的效果显著!
卡博替尼cabozantinib俗称XL184,是一种多靶点的小分子抑制剂,目前市场上很多靶向药的靶点比较少,而卡博替尼有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692