
Caprelsa是一种抗癌药物,用于治疗某些甲状腺肿瘤。它作为一个激酶抑制剂的一些细胞受体,主要是血管内皮生长因子受体(VEGFR),所述表皮生长因子受体(EGFR)和RET酪氨酸激酶。该药物由AstraZeneca 开发,Caprelsa用于治疗不适合手术的成人甲状腺髓样癌。
体外研究曾显示Caprelsa抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Caprelsa抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
Caprelsa是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。由于Caprelsa片治疗存在相关风险,在惰性、无症状或缓慢进展疾病患者中使用时应谨慎小心考虑。剂量和给药方法推荐的每天剂量为300 mg Caprelsa片口服。Caprelsa治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。
Caprelsa在中国没有上市,需要的患者只能选择国外的版本。奈何美国地区的Caprelsa实在是天价,于是许多患者将目光投向了印度仿制版Caprelsa:100mg*30片/盒,售价约7000$;300mg*30片,售价约12500$。患者购买Caprelsa一定要选择正规的海外医疗服务机构进行购买,切记不要通过不良商家进行交易,以免耽误后续治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2025年5月14日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405