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Mekinist是治疗什么病症的药?

郭药师
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2025-01-20 16:12:48
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Mekinist原产于美国葛兰素史克公司,经过葛兰素史克公司与诺华药业的互换,现在归诺华制药所有。那Mekinist是治疗什么病症的药物?

Mekinist,Trametinib(商品名Mekinist),最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。最早于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。

尔后通过进一步研究发现,在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中,BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示,与单独用药相比,达拉非尼联合Mekinist几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。基于此,2014年1月8日,FDA批准了达拉非尼联合Mekinist治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。现在Mekinist和达拉非尼的药物组合是最常见的黑色素瘤治疗方案。

除了在黑色素瘤治疗领域表现优异之外,Mekinist与达拉非尼的药物组合还被运用到其他病症得治疗上。2017年6月22日,FDA又批准了达拉非尼联合Mekinist用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,有效率超过60%。此联合用药的获批,使BRAF V600E成为继EGFR、ALK和ROS1之后,第四个转移性非小细胞肺癌的基因组生物标志物。但是如今Mekinist最常见的用法还是治疗黑色素瘤患者。

参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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