
Mekinist最常见的用法是治疗伴有BRAF基因突变阳性的黑色素瘤患者,但是除了黑色素瘤之外,Mekinist在非小细胞肺癌的治疗上也表现出了潜力。
Mekinist是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此Mekinist针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。
在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,但针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。临床实践证明,Mekinist与多西他赛联合治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者,客观有效率 (ORR)28%; Mekinist单药治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者, 客观有效率 (ORR)12%。
那Mekinist进入医保了吗?Mekinist2019年12月19日正式获得国家药监部门的批准,准许Mekinist与达拉非尼的联合治疗方案在我国上市治疗黑色素瘤,至今也不过刚刚2个月,这么短的时间进入医保名录是不可能的,所以Mekinist暂时还没有进入医保。但是就目前来说,在我国上市的治疗黑色素瘤的靶向药物除了Mekinist与达拉非尼以外就只有佐博伏,佐博伏已经进入了医保名录,相信Mekinist也很快就能变为医保药物。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513