




替诺福韦艾拉酚胺(HepBest)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。2016年11月10日,吉利德科学公司(Gilead Sciences公司)对外发布消息称,用于乙肝治疗的新药替诺福韦艾拉酚胺TAF(商品名Vemlidy,25mg,每日一次)已获得美国FDA批准,用于成人慢性乙肝且没有失代偿期肝病患者的治疗。这是继乙肝一线药替诺福韦上市十年来首个被批准的乙肝新药。 2018年11月19日,替诺福韦艾拉酚胺TAF以韦立得为名在国内上市。
那替诺福韦艾拉酚胺效果如何?
在2017国际肝病大会上公布上吉利德公司公布了乙肝新药替诺福韦艾拉酚胺两项正在进行的III期研究的96周疗效和安全性结果。这两项III期研究纳入的患者包括免疫激活乙肝患者,以及从Viread转换使用替诺福韦艾拉酚胺的乙肝患者。通过前48周的研究,相较于TDF效果显著,病毒载量方面,不劣于后者300mg,并且显著改善了患者的骨骼、肾脏的实验室参数,转氨酶恢复正常的患者比例也有了提升。
而且通过96周的研究结果,替诺福韦艾拉酚胺的耐药性得到了很好的证实,即便是较高病毒抑制率的情况下,也没有发现耐药的情况,并且肾功能与骨密度的参数影响也更小。同时对于原来使用TDF治疗的患者也进行了换药,改用替诺福韦艾拉酚胺之后,并未出现耐药情况,并且转氨酶血清水平恢复正常,肾功能与骨密度也在24周开始改善。
总的来说替诺福韦艾拉酚胺的疗效是十分不错的。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm