




阿雷替尼适用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌患者,或经另一种靶向药物克唑替尼治疗后恶化或耐受的患者。阿雷替尼以ALK作为靶点,抑制其磷酸化及下游信号的激活,并抑制ALK融合、扩增,降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的死亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,在肺癌患者中由于染色体结构改变导致EML4基因与ALK 基因的重排(EML4-ALK),促使肺癌发生和进展。因此,阿雷替尼则用于ALK融合基因的患者。今天咱们就来了解一下阿雷替尼主治什么病症呢?
阿雷替尼是2018年8月,经国家药监局批准的新一代ALK抑制剂,主要针对的就是存在ALK突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。抗肿瘤药肺癌靶向药阿雷替尼是一个效果很强和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9 nM[65,66]。更重要的是,阿雷替尼对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。
最近,阿雷替尼针对华人晚期肺癌患者的临床试验结果公布了,疗效非常突出。数据显示,阿雷替尼的有效率为91%,克唑替尼的有效率为77%。克做替尼组的中位无进展生存时间为11.1个月,而截止到该临床试验结束,阿雷替尼组的中位无进展生存时间还远未达到,之前欧美的临床试验结果为34.8,接近3年。另外,阿雷替尼对肺癌脑转移的效果也非常好,阿雷替尼脑部的有效率为77%,而克唑替尼组有效率仅有22%。
总的来说,阿雷替尼的适应症:用于治疗晚期转移性ALK阳性的非小细胞肺癌,也使用于经克唑替尼治疗疾病后疾病进展或耐受的患者。规格用法:一盒有四盒,每小盒有56粒,共224粒,每粒150毫克,用法:口服,每日随餐一同口服2次,每次4粒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434