舒尼替尼临床研究之神经内分泌肿瘤

舒尼替尼(索坦,sunitinib,Sutent,Sunitix)是一种多靶点的生物靶向药物，能同时抑制多条信号传导通路，具有抗肿瘤和抗血管生成作用．舒尼替尼在肾细胞癌(Renal cell carcinoma，RCC)和胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor，GIST)的临床前和临床研究中均显示出了确切的抗肿瘤效应。

2006年年1月份美国食品和药物管理局(FDA)正式批准了舒尼替尼用于治疗上述两种肿瘤。此外，舒尼替尼在其它实体瘤的研究中也显示出了一定的作用。

基于先前舒尼替尼治疗神经内分泌肿瘤的I期临床试验阳性结果，II期的ll缶床研究入组了102例曾进行化疗等治疗的患者，接受50mg／d，4／2方案治疗．中位持续治疗5周期(中位治疗时间为204d)。

在6l例胰岛细胞癌中，8例PR(13％)，46例(75％)SD。在4l例类癌患者中，1例PR(2．4％)，38例(93％)SD超过两个治疗周期。该试验结果显示出舒尼替尼治疗神经内分泌肿瘤的疗效缓和，但对传统化疗药物耐药的这类肿瘤仍可考虑运用舒尼替尼治疗。

舒尼替尼是一种口服的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂。通过抑$0VEGFR、PDGFR、Kit和RET等酪氨酸激酶而阻断信号传导通路，最终影响恶性肿瘤的生长、增殖和转移。