




哌柏西利Palbociclib是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市哌柏西利Palbociclib是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度过。
哌柏西利Palbociclib作为一款乳腺癌靶向药,确实是非常的有效靠谱,而且由于肿瘤细胞CyclinD水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性由于疗效优异。
细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常,将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强的药物靶向性。
研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果,他们对130项相关论文进行分析评估后发现,哌柏西利Palbociclib除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外,其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力。
而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次哌柏西利Palbociclib是安全的,而且哌柏西利Palbociclib的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,除了中性粒细胞外,哌柏西利Palbociclib对正常细胞的效应也较小。
哌柏西利Palbociclib是由美国辉瑞公司生产的,得益于中国药品审评审批改革提速,2018年7月31日,中国药监局批准哌柏西利Palbociclib在国内上市,商品名为爱博新,规格为100mg×21粒/盒,售价为29800/盒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103