




阿法替尼(吉泰瑞)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼(吉泰瑞)会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
吉泰瑞适用于1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
马来酸阿法替尼片(吉泰瑞)30mg,为深蓝色、圆形、双面凸起、边缘斜面的薄膜衣片。一面刻有T30编码,另一面刻有Boehringer Ingelheim公司标志。马来酸阿法替尼片(吉泰瑞)40mg,为浅蓝色、圆形、双面凸起、边缘斜面的薄膜衣片。 一面刻有T40编码,另一面刻有Boehringer Ingelheim公司标志。
吉泰瑞应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。吉泰瑞的推荐剂量为每天一次,每次40mg。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞应空腹服用。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用吉泰瑞。吉泰瑞禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。
在一项针对8例健康男性受试者单次口服15mg带有放射性标记的吉泰瑞的临床试验中,吉泰瑞显示了良好的耐受性。多数Ⅰ期临床试验结果表明40mg/d或50mg/d具有较好的耐受性和安全性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292