Zafatek服用说明

2015年3月26日，日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。

Zafatek的作用机制：二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂能竞争性结合 DPP-4 活性部位从而降低 DPP-4 的催化活性，抑制胰高血糖素样肽-1（GLP-1)的降解，通过增加血液中 GLP-1 浓度发挥降血糖的作用。

Zafatek目前还没有在国内上市，因此很多患者不了解Zafatek，Zafatek如何服用？

Zafatek推荐剂量：成人每周一次，每次口服100mg。中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。

以下患者禁用Zafatek：（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的]，故不适合使用本品。（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升]。（4）对本品的成份有过敏史的患者。