




2014年3月,日本武田药品工业株式会社向日本 PMDA 提交了曲格列汀(Wedica)的新药上市申请;2015年3月,日本PMDA批准了该新药(规格为 100mg 和50mg)于日本上市,商品名为Zafatek。由于曲格列汀(Wedica)并没有在中国上市,因此患者不了解曲格列汀(Wedica),Wedica是什么呢?
曲格列汀(Wedica)是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,是一类新型糖尿病药物,适用于2型糖尿病患者,当一线使用二甲双胍治疗未达到预期的血糖控制目标时。成人每周一次,每次口服100mg。中度肾功能损害患者(排泄延迟可导致本品的血药浓度上升)降低剂量至每周一次,每次口服50mg。
曲格列汀(Wedica)在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
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参考资料: 参考FDA说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm