




肺癌是目前国内第一大癌症,除了发病率比较高的EGFR基因型,还有另外一种,就是RET基因的重排,这部分的患者,可以使用XL184卡博替尼来治疗。那XL184治疗肺癌的效果怎么样呢?
研究人员在经治非小细胞肺癌(NSCLC)患者队列中分析了XL184卡博替尼单药治疗的有效性和安全性,患者队列未根据任何已知的致癌基因突变状态进行前瞻性选择。该队列来自II期试验,评估了XL184卡博替尼在9种不同肿瘤类型(包括NSCLC)中的活性。卡博替尼是一种口服给药的小分子广谱激酶抑制剂,能够有效地抑制多个受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列进程,可阻断肿瘤细胞发生和发展。
无进展生存期PFS和总生存期:卡博替尼的中位PFS为2.4个月(95%CI,1.35-2.89个月),安慰剂组为2.4个月(95%CI,1.38-2.66个月)。研究方案定义的目标入组计划没有实现,因此该研究无统计学权重来评估该终点。对于自研究开始以来的整个治疗期(包括所有60名接受治疗的患者),估计中位总体PFS为4.2个月(95%,CI 1.41-5.39个月)。自首次服用XL184卡博替尼计算的所有患者的中位总生存期为7.7个月(95%CI,5.1-9.6个月)。
安全性:中位暴露时限为61.5天,中位日剂量数为67.8mg。24名患者(40%)由于AE需要减少剂量。在为期12周的导入阶段,58%的患者接受的最低剂量为100 mg,28%的患者接受的最低剂量为60mg,2%患者接受的最低剂量为50毫克,12%患者接受的最低剂量为39.4毫克。患者可能多次减少剂量。在导入阶段,15名(25%)患者因AE而停止研究治疗,在整个研究期间20名患者因AE而停止研究治疗。在研究的导入阶段,59名(98%)患者至少报告1例AE。XL184最常见的≥3级事件是疲劳(13%),手足综合征(10%),腹泻(7%),高血压(7%)和虚弱(5%)。最常见的严重AE是肺炎(7%)和脱水(5%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692